Arbidol hydrochlorid

Arbidol Hydrochlorid er en pivotal antiviral API og referencestandard, der anvendes i vid udstrækning i behandlingen af ​​influenza A- og B-virusinfektioner. Som en hæmmer af viral membranfusion forhindrer Arbidol Hydrochloride viral indtrængen i værtsceller og blokerer derved det første infektionstrin. Ud over dets direkte antivirale aktivitet modulerer Arbidol Hydrochloride også immunresponser gennem interferoninduktion og makrofagaktivering, hvilket giver en dobbelt virkningsmekanisme. I kvalitetskontrol- og farmaceutiske udviklingssammenhænge er Arbidol Hydrochloride-referencestandarder essentielle for analysemetodeudvikling, metodevalidering, kvalitetskontroltest og regulatoriske indsendelser. Med sin etablerede effekt og gunstige sikkerhedsprofil forbliver Arbidol Hydrochloride en vigtig terapeutisk mulighed for influenzabehandling.

Produktparametre

Virkningsmekanisme

Arbidolhydrochlorid kan forhindre kappen af ​​influenzavirus i at komme i kontakt med, klæbe til og fusionere med værtscellernes cellemembran. På den anden side kan det også inducere værtsceller til at producere interferon og stimulere det humorale respons og fagocytose af makrofager.

Toksikologiske virkninger

Arbidolhydrochlorid har lav toksicitet. Ifølge udenlandske litteraturrapporter blev rotter og marsvin godt tolereret efter en enkelt oral dosis på 2000 mg/kg med LD50 > 3000 mg/kg. Den orale LD50 i mus er 340 mg/kg. Kronisk toksicitetstest: Der blev ikke observeret patologiske ændringer hos rotter givet 100-125 mg/kg og hunde givet 25 mg/kg oralt i 6 måneder, og langtidsindgivelse er også sikker for kaniner og marsvin. Både in vivo og in vitro forsøg viser, at det ikke har nogen mutagen effekt. Reproduktionstoksicitetsundersøgelser hos rotter viser, at dette produkt ikke har nogen teratogene virkning. Med LD50 > 4 g/kg vil administration i den anbefalede dosis ikke forårsage nogen uønskede virkninger på den menneskelige krop.

Syntetisk rute

Anbring reaktionskolben i et isvandsbad, og tilsæt 19,4 g (0,2 mol) sulfaminsyre, 40,5 mg (0,3 mol) 30 % vandig dimethylaminopløsning og 22,5 g (0,3 mol) 37 % vandig formaldehydopløsning. Efter langsom tilsætning af vand dråbevis, tilsæt 1000 ml vand og tilsæt ethyl-6-brom-5-hydroxy-1-methyl-2-(phenylthiomethyl)indol-3-carboxylat (84,0 g, 0,2 mol) i batches. Reaktionsblandingen omrøres ved 30°C og holdes ved 40°C i 3 timer. Efter at reaktionen er afsluttet, hældes blandingen i en passende mængde isvand, pH justeres til over 13 med 20% natriumhydroxidopløsning, afkøles i et isbad, faststoffet opsamles ved filtrering og vaskes med destilleret vand, indtil det er neutralt. Omkrystalliser med et blandet opløsningsmiddel af petroleumsether ethylacetat for at opnå det rene produkt. Opløs ovenstående rene produkt i acetone, kontroller reaktionstemperaturen til 60°C, tilsæt langsomt koncentreret saltsyre dråbevis til pH 1,0, og den dråbevise tilsætningsproces varer i 30 minutter. Efter at den dråbevise tilsætning er afsluttet, fortsæt reaktionen i 2-3 timer, afkøl derefter og lad den stå. Tilsæt det opnåede hvide produkt til 800 ml 95% ethanol, omrør med vand (350 ml) ved 25-30°C i 1-2 timer, filtrer efter henstand og tør for at opnå 91,3 g hvidt produkt (1), som er et råhvidt fast stof af arbidolhydrochloridmonohydrat, med et udbytte på 85%. Bekræftet ved nuklear magnetisk resonans (NMR) analyse er strukturen af ​​det syntetiserede produkt i overensstemmelse med målproduktets struktur, og renheden påvist ved højtydende væskekromatografi (HPLC) er 99,7%.

Kontakt os

At sikre Arbidol Hydrochloride til dit antivirale terapeutiske program eller udvikling af analytiske metoder bør være ligetil. Cosperpharm leverer kvalitet, dokumentation og pålidelighed. Tag fat i dag for at drøfte dine krav.