Etrasimod arginin er L-argininsaltformen af den selektive S1P-receptormodulator etrasimod (APD334), designet til at forbedre opløseligheden og formuleringsegenskaberne af den aktive farmaceutiske ingrediens. Strukturelt består saltet af (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluormethyl)phenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetatanion parret med en protoneret L-argininkation i et støkiometrisk forhold på 1:1.
Etrasimod arginin er den farmaceutisk foretrukne saltform af den selektive S1P-receptormodulator etrasimod, designet til at optimere opløseligheden og biofarmaceutiske egenskaber af dette vigtige immunmodulerende middel. Som den klinisk godkendte saltform under varemærket Velsipity giver Etrasimod arginin den samme potente og selektive funktionelle antagonisme af S1P₁, S1P₄og S1P₅ receptorer som den frie base, samtidig med at de tilbyder forbedret vandopløselighed, der letter udvikling af oral formulering. L-argininsaltformen af Etrasimod blev udvalgt til at forbedre lægemidlets fysisk-kemiske egenskaber uden at kompromittere dets farmakologiske aktivitet eller selektivitetsprofil. Denne saltform leveres som et fast stof med definerede opbevaringsbetingelser—pulver stabil i op til 3 år kl–20°C og 2 år på 4°C—gør Etrasimod arginin til en uvurderlig referencestandard for både forsknings- og kvalitetskontrolapplikationer. Forbindelsens gunstige opløselighed i DMSO og andre organiske opløsningsmidler understøtter yderligere dens anvendelighed i en lang række in vitro og in vivo undersøgelser.
Produktparametre
Parameter
Specifikation
Produktnavn
Etrasimod arginin
CAS nummer
1206123-97-8
Molekylær formel
C32H40F3N5O5
Molekylvægt
631,69 g/m
Udseende
Hvidt til beige pudder
Løsning
DMSO: 2mg/ml, klar
Produktfordele
Klinisk godkendt saltform
Etrasimod arginin er den klinisk godkendte saltform af etrasimod, markedsført under varemærket Velsipity til behandling af voksne patienter med moderat til svær aktiv colitis ulcerosa. Denne saltform blev specifikt udvalgt for dens gunstige fysisk-kemiske og biofarmaceutiske egenskaber.
Forbedret opløselighed og formuleringsegenskaber
L-argininsaltet af Etrasimod blev designet til at forbedre vandopløseligheden og formuleringsegenskaberne af den aktive farmaceutiske ingrediens. Denne forbedrede opløselighed understøtter udviklingen af orale formuleringer med forbedret biotilgængelighed og dosiskonsistens.
Defineret stabilitetsprofil for forskning og udvikling
Etrasimod arginin tilbyder en velkarakteriseret stabilitetsprofil: pulver er stabilt i 3 år ved–20°C og 2 år på 4°C, med opløsningsstabilitet på 6 måneder ved–80°C og 1 måned kl–20°C . Denne definerede stabilitet understøtter langsigtede forskningsprogrammer og metodevalideringsstudier.
Samme potente farmakologi som den frie base
Argininsaltformen bevarer den fulde farmakologiske aktivitet af den frie base—potent og selektiv funktionel antagonisme af S1P₁, S1P₄og S1P₅ receptorer—uden at kompromittere dens aktivitet eller selektivitetsprofil.
Alsidige referencestandardapplikationer
Etrasimod arginin fungerer både som en referencestandard for analytisk metodeudvikling og et forskningsværktøj til karakterisering af saltform. Dets anvendelsesspektrum inkluderer QC-test, metodevalidering, formuleringsudvikling og stabilitetsundersøgelser.
FAQ
Q1: Hvad er forskellen mellem Etrasimod og Etrasimod arginin?
A: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) er den frie baseform af forbindelsen, mens Etrasimod arginin (CAS 1206123-97-8) er L-argininsaltformen i et støkiometrisk forhold på 1:1. Argininsaltet blev udviklet til at forbedre vandopløseligheden og formuleringsegenskaberne af den aktive farmaceutiske ingrediens, og det er den klinisk godkendte form, der markedsføres under varemærket Velsipity.
Q2: Hvad er opløseligheden af Etrasimod arginin?
A: Etrasimod arginin er opløseligt i DMSO. Det kan også opløses i andre organiske opløsningsmidler; forskere rådes til at udføre opløselighedstest i deres specifikke analysemedier.
Opbevaringsbetingelser
Opbevar Etrasimod argininpulver i en tæt lukket beholder kl–20°C til langtidsopbevaring (op til 3 år) eller ved 4°C i op til 2 år. For løsninger, aliquot og opbevar på–80°C i op til 6 måneder eller kl–20°C i op til 1 måned. Beskyt mod lys og fugt og opbevar på et rent, tørt, godt ventileret område væk fra stærke oxidationsmidler.
Holdbarhed: 3 år ved opbevaring som pulver kl–20°C; 2 år ved opbevaring som pulver ved 4°C; 6 måneder ved opbevaring i opløsning kl–80°C; 1 måned ved opbevaring i opløsning kl–20°C .
Forholdsregler ved håndtering: Brug kun i et stinkskab. Bær kemikaliebestandige handsker, sikkerhedsbriller og en laboratoriefrakke. Undgå at danne støv eller aerosoler. Spis, drik eller ryg ikke i arbejdsområder. Efter håndtering vaskes hænderne grundigt. Se sikkerhedsdatabladet (SDS) for fuldstændig sikkerhedsinformation.
Kontakt os
Når dit farmaceutiske udviklingsprogram kræver saltformsintegritet og kompromisløs kvalitet, leverer Cosperpharm. Vi inviterer dig til at kontakte os for at diskutere, hvordan vi kan støtte dit arbejde med Etrasimod arginin—det klinisk validerede salt af denne vigtige S1P-receptormodulator.
Hot Tags: Etrasimod arginin, Kina, producent, leverandør, fabrik
Vi bruger cookies til at tilbyde dig en bedre browsingoplevelse, analysere trafik på webstedet og tilpasse indhold. Ved at bruge denne side accepterer du vores brug af cookies. Privatlivspolitik