Nintedanib esylat

Nintedanib Esylate er den farmaceutisk foretrukne saltform af nintedanib, en multi-target tyrosinkinasehæmmer med potent biokemisk aktivitet mod VEGFR (IC₅₀: 13-34 nM), FGFR (IC₅₀: 37-108 nM) og 5 PDGFR6 (5) . Nintedanib Esylate er den aktive ingrediens i OFEV® (nintedanib) til behandling af idiopatisk lungefibrose (IPF) og i Vargatef® til ikke-småcellet lungekræft i kombination med docetaxel. Nintedanib Esylate hæmmer angiogenese og fibrotiske veje ved at blokere den receptor-medierede signalering af VEGF, FGF og PDGF og reducerer derved proliferation, migration og transformation af fibroblaster og endotelceller. Nintedanib Esylate demonstrerer fremragende opløselighed i DMSO, vand og ethanol, hvilket letter både in vitro og in vivo forskningsapplikationer.

Produktparametre

Produktfordele

 Triple Kinase-hæmningsprofil

Nintedanib Esylate hæmmer samtidigt VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 og PDGFRα/β med IC₅₀-værdier i det lave nanomolære område (13-108 nM). Denne multi-target profil er klinisk valideret til både anti-angiogene og anti-fibrotiske applikationer.

 Fremragende opløselighedsprofil

Nintedanib Esylate er frit opløseligt i DMSO og vand (89 mg/ml) og moderat opløseligt i ethanol (4 mg/ml), hvilket muliggør fleksibel formulering til både in vitro og in vivo undersøgelser.

 Klinisk godkendt esylatsaltform

Nintedanib Esylate er den aktive farmaceutiske ingrediens i OFEV® (idiopatisk lungefibrose) og Vargatef® (ikke-småcellet lungekræft), med etablerede kliniske sikkerheds- og effektivitetsprofiler.

Alsidig forskningsapplikation

Nintedanib Esylate bruges i vid udstrækning i kræftforskning til undersøgelse af angiogenesehæmning, i fibroseforskning til undersøgelse af fibroblastproliferationsveje og i lægemiddelopdagelse til screening af multi-target kinasehæmmere.

Opbevaringsbetingelser

Opbevar Nintedanib Esylate ved -20 °C som et frysetørret pulver i en tæt forseglet beholder. Ved korttidsopbevaring (op til 3 måneder) er 2-8 °C acceptabelt. Beskyt mod fugt og lys. Lad den forseglede beholder nå omgivende temperatur, før den åbnes, for at minimere fugtkondensering.

Holdbarhed: Langtidsstabiliteten opretholdes ved opbevaring ved -20 °C i forseglede beholdere. Stabilitetsoversigter er tilgængelige efter anmodning.

Forholdsregler ved håndtering: Bruges i et stinkskab. Bær kemikalieresistente handsker, sikkerhedsbriller og en laboratoriefrakke. Kun til forskningsformål. Ikke til menneskelig eller terapeutisk brug.

Produktkvalitetssikring

Cosperpharm har etableret et omfattende kvalitetssikringssystem for Nintedanib Esylate, der opfylder de strenge forventninger til forskning og farmaceutiske applikationer:

Grundig analytisk karakterisering. Hver batch gennemgår analytisk frigivelsestest med flere teknikker: HPLC-renhed (≥98%), identitetsbekræftelse ved NMR/HPLC/MS og opløselighedsverifikation i DMSO og vand.

Fuld batch-sporbarhed. Fra indkøb af råvarer til syntese og endelig emballering er hvert trin fuldt dokumenteret og sporbart. Hver batch modtager et unikt lotnummer med retentionsprøver.

Program for stabilitetsovervågning. Cosperpharm udfører løbende stabilitetsundersøgelser for Nintedanib Esylate under anbefalede opbevaringsforhold (-20 °C, frysetørret pulver). Stabilitetsoversigter er tilgængelige efter anmodning.

Dokumentation klar til forskning og regulatorisk indsendelse. Hver forsendelse inkluderer et analysecertifikat (COA) med batchspecifikke renheds- og karakteriseringsdata og et materialesikkerhedsdatablad (SDS).

Kundeinitierede kvalitetsaudits. Kvalificerede kunder er velkomne til at auditere Cosperpharms produktions- og kvalitetskontrolfaciliteter.

Kontakt os

For pålidelig Nintedanib Esylate-forsyning, der understøtter din angiogenese-, fibrose- eller onkologisk forskning, er vi her for at hjælpe med kvalitetsprodukter og responsiv service.