Information om farmaceutiske mellemliggende peptider

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS-c, BPC-157, Epitalon, Pinealon, TB-500 og GHK-Cu er syntetiske peptider, der er undersøgt for regenerative og metaboliske effekter. MOTS-c, et mitokondrie-afledt peptid, modulerer glukosemetabolismen. BPC-157, et gastrisk pentadecapeptid, har vist sårhelingspotentiale i tidlige kliniske forsøg. Epitalon, et tetrapeptid fra russisk forskning, fik engang FDA-status som forældreløs for retinitis pigmentosa. Pinealon, et neurobeskyttende tripeptid, har gennemgået fase III-forsøg i Rusland. TB-500, et aktivt fragment af thymosin β4, fremmer angiogenese og bruges hovedsageligt i veterinære undersøgelser. GHK-Cu, et kobberbundet tripeptid, er klinisk bevist som et kosmetisk antialdringsmiddel. Alle er kun til forskningsbrug; ingen er godkendt til human terapi undtagen som kosmetik.

Send forespørgsel

Produkt beskrivelse

MOTS-C

CAS: 1627580-64-6
Molekylformel: C₁₀₁H₁₅2N₂₈O₂₂S₂
Molekylvægt: 2174,62

MOTS-c (menneske) er en type af mitochondrial-afledte peptider (MDP'er). Dens primære fysiologiske funktion er at lette biosyntesen af AICAR, en endogen AMP-analog, og derved aktivere AMP-aktiveret proteinkinase (AMPK). I mellemtiden kan det øge cellulær glukoseoptagelse og forbedre insulinfølsomheden. Som et farmaceutisk råmateriale tjener det som en potentiel vægttabspeptidingrediens og udviser også fremtrædende anti-aldringseffekter.

Oprindelig forskningsbaggrund
MOTS-c blev opdaget gennem grundlæggende videnskabelig forskning snarere end udviklet af en enkelt virksomhed.

Nuværende F&U-status:Hudson Biotech er den førende institution, der fremmer sin kliniske udvikling.

Kliniske forsøg
Et klinisk fase 2a-forsøg er i øjeblikket i gang, men der er ingen store, peer-reviewede offentliggjorte resultater tilgængelige.

MOTS-c forbliver i forskningsstadiet og har ikke opnået markedsføringsgodkendelse fra større regulerende myndigheder såsom U.S. FDA til klinisk terapeutisk brug.

Syntesemetode
MOTS-c er fremstillet via standard Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

BPC-157

CAS: 137525-51-0
Molekylformel: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Molekylvægt: 1419,54

BPC 157 (pentadecapeptid) er et intestinalt peptid med frie radikaler-fjernende aktivitet i kliniske omgivelser. I modsætning til andre peptider udøver BPC 157 biologiske virkninger uden en leveringsbærer. Som et stabilt mavepeptid udviser det anti-ulcus aktivitet og accelererer sår- og fistelheling.

Oprindelig forskningsbaggrund
Original forskning på BPC-157 blev udført af et videnskabeligt forskerhold fra Kroatien.
Kerneforskningsinstitutioner
Næsten alle eksisterende forskningsdata for BPC-157 stammer fra det samme kroatiske forskerhold.

Tidlige kliniske forsøg blev delvist udført af det kroatiske medicinalfirma PLIVA i 2000'erne.

Det slovenske medicinalfirma Lek Pharmaceuticals d.d. deltaget i syntetisk forskning på dets analoger.

Kliniske forsøg

Begrænsede kliniske forsøg af lav kvalitet er blevet udført, som ikke opfylder anerkendelsesstandarderne for almindelige medicinske samfund. Ingen fuldstændige data om humane kliniske forsøg i stor skala er tilgængelige til dato.

Syntesemetode

Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) med enten Fmoc- eller Boc-beskyttelsesgruppestrategier er anvendelig.

Pinealon

CAS: 175175-23-2
Molekylformel: C₁₅H₂₆N₆O₈

Molekylvægt: 418,4

Pinealon er et tripeptid kortkædet peptid. Forskningslitteratur identificerer det som et antioxidant polypeptid. På grund af sin lave molekylvægt kan dette lille molekyle peptid interagere direkte med cellulære genomer.

Oprindelig forskningsbaggrund

Pinealon er udviklet af et russisk forskerhold ledet af professor Vladimir Khavinson. Det er et resultat af Ruslands "Peptide-Gene Regulation"-forskningsprogram, udviklet af St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology. Pinealon er en af en række biologiske regulatorer med kort peptid udviklet af professor Khavinsons gruppe.

Kliniske forsøg

Der er udført små kliniske forsøg uden uafhængige valideringsdata af høj kvalitet.
Regulatorisk status
Pinealon har ikke opnået amerikansk FDA-godkendelse for nogen medicinske indikationer og markedsføres kun som et forskningskemikalie.

Syntesemetode

Standard fastfasepeptidsyntese (SPPS).

Epitalon

CAS: 307297-39-8
Molekylformel: C₁4H22N₄O₉

Molekylvægt: 390,35

Epitalon er et kunstigt syntetiseret polypeptid kendt som "vitamin til epitelvæv". Oprindeligt isoleret fra bovine pinealkirtelekstrakter, er det et veldokumenteret anti-aldringsmiddel og bredt inkorporeret i kosmetiske formuleringer.

Oprindelig forskningsbaggrund

Epitalon blev udviklet af det russiske forskerhold af professor Vladimir Khavinson ved St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology. Dets molekylære design blev afledt af aminosyresammensætningsanalyse af Epithalamin, et ekstrakt fra bovine pinealkirtler.

Kliniske forsøg

Klinisk forskning er blevet indledt, selvom understøttende evidens forbliver begrænset:

Fase 2 kliniske forsøg i Rusland for diabetisk makulaødem;
Småskala kliniske undersøgelser, der evaluerer telomerlængde og søvnkvalitet i ældre populationer.

Syntesemetoder

Primær vej: Fast-Phase Peptide Synthesis (SPPS);
Alternativ vej: Liquid-Phase Peptide Synthesis (LPPS);
Emerging green syntese: Enzymatisk syntese under forskningsudforskning.

TB-500

CAS: 885340-08-9
Molekylformel: C₃₈H₆₈N₁₀O₁4

Molekylvægt: 889,02

TB-500 fungerer som et globulært actin (G-actin) bindende peptid, der binder monomert G-actin for at hæmme actin polymerisation. Det udøver forskellige biologiske aktiviteter, herunder fremme af angiogenese, sårheling, hornhindereparation, anti-inflammation og regulering af tumormetastaser.

Oprindelig forskningsbaggrund

TB-500 er et kunstigt syntetiseret kort peptid svarende til aminosyreresterne 17-23 af Tβ4. Det blev designet til at bevare den biologiske kerneaktivitet og samtidig levere en mindre, mere stabil molekylær struktur til forskningsapplikationer. Det er et produkt af grundlæggende videnskabelig forskning uden en enkelt proprietær farmaceutisk udvikler, leveret som et forskningskemikalie af biotekvirksomheder verden over.

Kliniske forsøg

Ingen humane kliniske forsøg med TB-500 er blevet registreret eller godkendt af almindelige farmaceutiske tilsynsmyndigheder, herunder det amerikanske FDA.

Syntesemetode

Standard fastfasepeptidsyntese (SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
Molekylformel: C₁₄H₂₁CuN₆O4

Molekylvægt: 400,91

GHK-Cu er et kompleks dannet af kobberioner og tripeptidet GHK. Kobber(II)-ionen giver dette kobberpeptid en karakteristisk blå nuance. Det er det første polypeptid, der er opdaget med kosmetisk effekt. Dens lave molekylvægt muliggør let hudgennemtrængning og absorption.

Oprindelig forskningsbaggrund

GHK-Cu blev opdaget af den amerikanske videnskabsmand Dr. Loren Pickart. Efterfølgende undersøgelser afslørede dets vævsreparationsaktivitet. ProCyte Corporation blev grundlagt i 1986 for at udvikle GHK-Cu-applikationer inden for vævsreparation, anti-aging og hårvækst.

Kliniske forsøg

Fase 2 kliniske forsøg er afsluttet.
Syntetisk proces (to-trins procedure)

Syntese af GHK-tripeptid: Mature Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) eller væskefase-synteseteknologi;
Kobberkompleksdannelsesreaktion: Oprenset GHK-tripeptid reagerer med kobbersalte (f.eks. kobberacetat, kobberhydroxid) i vandig opløsning. GHK-tripeptid udviser høj affinitet for Cu2+ til spontan dannelse af stabile GHK-Cu-komplekser. Slutproduktet renses ved filtrering og lyofilisering.

Sermorelin

CAS: 86168-78-7
Molekylformel: C₁4₉H₂4₆N44O42S

Molekylvægt: 3357,89

Sermorelin er et kunstigt syntetiseret 29-aminosyre polypeptid, et N-terminalt fragment af endogent væksthormon-frigivende hormon (GHRH) med fremtrædende vækstregulerende effekter. Neuropeptider, neurotransmittere, hormoner og cytokiner tjener som de "almindelige signalmediatorer" for krydstale mellem nerve-, endokrine og immunsystemer. Ud over iboende fine reguleringsmekanismer, moduleres immunfunktionen af det neuro-endokrine-immune netværk.

Oprindelig forskningsbaggrund

Sermorelin blev oprindeligt udviklet af svenske farmaceutiske virksomheder. Kabi Pharmacia lancerede produktet først kommercielt i 1988, med efterfølgende intellektuel ejendomsret overført til USA-baserede EMD Serono, Inc., markedsført under varemærket Geref®.

Kliniske forsøg

Sermorelin gennemførte påkrævede kliniske forsøg og opnåede tidligere markedsføringsgodkendelse fra den amerikanske FDA, selvom det siden er blevet trukket tilbage fra markedet.

Syntesemetode

Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) for 29-aminosyrepeptidet med to mainstream-beskyttelsesgruppestrategier:

Boc-strategi: Bruger tert-butyloxycarbonyl (Boc) som aminosyre N-terminal beskyttelsesgruppe; Ulempe: ætsende hydrogenfluorid (HF) påkrævet til den endelige harpiksspaltning, hvilket udgør operationelle farer;
Fmoc-strategi: Den dominerende moderne tilgang, der anvender 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) til N-terminal aminobeskyttelse.

Melanotan-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
Molekylformel: C₅₀H6₉N₁₅O₉

Molekylvægt: 1024,18

Melanotan-II (MT-II) er et kunstigt syntetiseret cyklisk heptapeptid, en analog af α-melanocyt-stimulerende hormon (α-MSH).

Oprindelig forskningsbaggrund

MT-II er udviklet af forskerholdet ved University of Arizona, USA.

Kliniske forsøg

Tidlig fase kliniske forsøg blev udført, men alligevel blev pivotale fase 3 forsøg aldrig afsluttet. Ingen global regulerende myndighed har godkendt MT-II til human terapeutisk brug.

Syntesemetoder

Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS): Den foretrukne effektive fremstillingsvej. Lineære peptidkæder samles via sekventiel aminosyrekobling på fast harpiks, efterfulgt af on-harpiks sidekæde cyklisering til dannelse af lactambroer, der kan optimeres med automatiserede peptidsynthesizere;
Liquid-Phase Synthesis: Velegnet til produktion i stor skala.

Konvergent fragmentkondensationstilgang: Samlet udbytte ~2,6%;

Ajiphase®-teknologi: Hævder 72% samlet udbytte for gram-skala produktion.

Semax

CAS: 80714-61-0
Molekylformel: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

Molekylvægt: 813,92

Semax, et kognitivt peptid bestående af syv aminosyrer, er en ACTH-analog. Dets fysiologiske funktioner omfatter opregulering af neurotrofin-transkription, udøvelse af neurobeskyttende virkninger og forbedring af kognitiv ydeevne.

Oprindelig forskningsbaggrund

Semax er udviklet af et russisk forskerhold.

Kliniske forsøg

Semax er godkendt som et klinisk lægemiddel i Rusland, selvom evidens for standardiseret klinisk forsøg af høj kvalitet forbliver begrænset.

Syntesemetode

Standard laboratoriefastfasepeptidsyntese (SPPS).

Ipamorelin

CAS: 170851-70-4
Molekylformel: C₃₈H4₉N₉O5
Molekylvægt: 711,85

Ipamorelin er et farmaceutisk råmateriale klassificeret som et peptidhormon og syntetisk væksthormon-frigivende hormonanalog. Det kan stimulere gastrointestinal motilitet, inducere væksthormonsekretion, forbedre lipolyse og fysisk styrke og forårsager vandretention uden hepatotoksicitet.

Oprindelig forskningsbaggrund

Ipamorelin er oprindeligt udviklet af den danske medicinalgigant Novo Nordisk.

Kliniske forsøg

Ipamorelin avancerede til fase 2 kliniske forsøg, men udviklingen blev afbrudt på grund af utilstrækkelig terapeutisk effekt.

Syntesemetode

Standard laboratoriefastfasepeptidsyntese (SPPS).

Selank

CAS: 129954-34-3
Molekylformel: C₃₃H5₇N₁₁O₉

Molekylvægt: 751,87

Selank, et heptapeptid med sekvensen THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, er en syntetisk analog af det humane tetrapeptid tuftsin. Kliniske undersøgelser viser vedvarende nootropisk og anxiolytisk aktivitet med potentielle anvendelser for generaliseret angstlidelse (GAD).

Oprindelig forskningsbaggrund

Selank blev udviklet af russiske forskningsinstitutioner: primær udvikler er Institut for Molekylær Genetik ved det russiske videnskabsakademi med forskningssamarbejde fra V.V. Zakusov Forskningsinstitut for Farmakologi.

Kliniske forsøg

Selank gennemførte kliniske forsøg og opnåede klinisk godkendelse i Rusland, der manglede uafhængige internationale valideringsdata af høj kvalitet.

Syntesemetode

Standard laboratoriefastfasepeptidsyntese (SPPS).

Thymosin Alpha-1

CAS: 62304-98-7
Molekylformel: C₁₂₉H2₁5N33O55

Molekylvægt: 3108,28

Thymosin Alpha-1 er et terapeutisk peptid indiceret til kronisk hepatitis B og for at øge immunresponsen. Dette stærkt konserverede polypeptid er primært lokaliseret i thymusepitelceller med yderligere ekspression i lymfoidt væv (milt, lymfeknuder) og ikke-lymfoide organer (lunge, nyre, hjerne). Dets udskillelse og frigivelse reguleres ikke af eksogene hormoner eller frigørende faktorer.

Oprindelig forskningsbaggrund

Thymosin Alpha-1 blev først isoleret fra bovint thymusekstrakt Thymic Fraction V. Global kommerciel udvikling og promovering blev ledet af USA-baserede SciClone Pharmaceuticals, som erhvervede globale patent- og kommercielle rettigheder (undtagen USA og Europa) i begyndelsen af 1990'erne. Flere indenlandske producenter udfører forskning og udvikling og produktion af dette peptid i Kina.

Kliniske forsøg

Thymosin Alpha-1 er blandt de mest omfattende undersøgte peptidterapier med rigelige datasæt af kliniske forsøg.

Syntesemetode

To primære produktionsruter

Kemisk syntese (mainstream): Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) med Fmoc-beskyttelse og DIC-koblingsreagenser, der leverer en renhed på over 98%. Optimerede teknologier, herunder fragmentkondensering og PEG-harpiksforankring, er udviklet for at mindske syntetisk kompleksitet;
Biosyntese (rekombinant ekspression): Genteknologi indsætter thymosin alfa-1-genet i værtsstammer (f.eks.Escherichia coli) til proteinekspression. Velegnet til masseproduktion, men der kræves streng oprensning for at fjerne værtscelleproteiner og endotoksinurenheder.

GHRP-6

CAS: 87616-84-0
Molekylformel: C4₆H₅₆N₁₂O₆

Molekylvægt: 873,02

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) er et kunstigt syntetiseret hexapeptid, der tilhører familien Growth Hormone Secretagogue (GHS).

Oprindelig forskningsbaggrund

GHRP-6 er et produkt af grundlæggende videnskabelig forskning snarere end proprietær udvikling af en enkelt virksomhed. GHRP-peptidklassen blev først syntetiseret i 1977, og GHRP-6 er det første medlem identificeret med potent in vivo biologisk aktivitet.

Kliniske forsøg

Humane kliniske forsøg er blevet påbegyndt, primært for at undersøge dets neurobeskyttende effekt til akut iskæmisk slagtilfælde.

Syntesemetode

Standard laboratoriefastfasepeptidsyntese (SPPS).

Eksportinstruktioner

Denne fulde engelske oversættelse dækker alle peptiddata, inklusive CAS-nummer, molekylformel, molekylvægt, biologiske funktioner, original forskningsbaggrund, status for kliniske forsøg og syntetiske teknikker, formateret til direkte kopieksport til Word/Excel/TXT-dokumenter.

Hot Tags: Information om farmaceutiske mellemliggende peptider, Kina, producent, leverandør, fabrik

Relateret kategori

Send forespørgsel

Kontaktoplysninger



Adresse

nr. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei-provinsen, Kina


Tlf

+86-18986204913


E-mail

info@cosperpharma.com