Resmetirom

Resmetirom er et skelsættende farmaceutisk middel godkendt af U.S. FDA i 2024 som det første lægemiddel til behandling af ikke-alkoholisk steatohepatitis (NASH), specifikt indiceret til patienter med stadium F2 og F3 leverfibrose. Som en selektiv THR-β agonist, Resmetirom fungerer ved at aktivere thyreoideahormonreceptorenβ i leveren, hvorved leverlipidakkumulering reduceres, kolesterol sænkes og fibrosemarkører forbedres. Den gunstige sikkerheds- og effektivitetsprofil af Resmetirom har genereret en betydelig markedsefterspørgsel, hvilket positionerer det som en transformativ terapi inden for hepatologi. I kvalitetskontrol og regulatoriske sammenhænge tjener Resmetirom og dets relaterede stoffer (såsom Resmetirom Impurity 44, CAS NA) som væsentlige referencestandarder for analysemetodeudvikling, urenhedsprofilering, metodevalidering (AMV) og ansøgninger om forkortet ny lægemiddelansøgning (ANDA). De unikke strukturelle egenskaber ved Resmetirom—især pyridazinon-kernen og dichlorphenyl-triazin-dion-arrangementet—giver et stift, konformationelt begrænset stillads, der letter højaffinitetsbinding til THR-β, hvilket gør denne forbindelse til et benchmark for udvikling af næste generations lever-målrettet THR-β agonister.

 Produktparametre

MASH målrettet lægemiddel

Resmetirom blev oprindeligt udviklet af Roche og efterfølgende færdiggjort af Madrigal Pharmaceuticals i USA; det modtog FDA-godkendelse til markedsføring i marts 2024 til behandling af ikke-cirrhotisk MASH (tidligere ikke-alkoholisk steatohepatitis NASH) patienter med mellemliggende til fremskreden leverfibrose (F2)–F3 trin). Dette er det første og i øjeblikket eneste lægemiddel godkendt globalt til behandling af ikke-cirrhotisk NASH/MASH hos voksne patienter med moderat til svær leverfibrose (F2)–F3 trin). Godkendelsen af ​​resmetirom repræsenterer et væsentligt gennembrud inden for NASH-behandling, der giver en ny målrettet terapeutisk mulighed for denne komplekse sygdom og lover at forbedre patienternes langsigtede prognose. I øjeblikket er resmetirom endnu ikke godkendt til markedsføring i Kina, og det er heller ikke dækket af sygesikringsordninger. Dets introduktion til det kinesiske marked skrider fremad, hvilket forventes at bringe nyt håb for NASH-patienter i Kina og yderligere fremme fremskridtene for behandling af metabolisk leversygdom i landet.

MekkanismeOf Aaktion

Resmetirom er en delvis agonist af thyreoideahormonreceptorenβ (THR-β). In vitro-assays til evaluering af THR-β aktiveringsaktivitet, viste resmetirom en effekt på 83,8 % sammenlignet med triiodothyronin (T3), med en EC50-værdi på 0,21μM. Parallelle funktionelle analyser rettet mod thyreoideahormonreceptoren-α (THR-α), udviste resmetirom en effektivitet på 48,6 % i forhold til T3 med en EC50-værdi på 3,74μM. THR-β repræsenterer den dominerende undertype af thyreoideahormonreceptorer i leveren, og dens aktivering kan reducere hepatiske triglyceridniveauer; omvendt medieres virkningerne af skjoldbruskkirtelhormoner uden for leveren (f.eks. i hjerte- og skeletmusklerne) primært af THR-α.

Bioaktivitet

Resmetirom (MGL-3196, VIA-3196) er en lever-målrettet, oralt aktiv og selektiv thyreoideahormonreceptor β (THR-β) agonist med en EC₅₀ på 0,21 μM, der udviser 28 gange selektivitet for THR-β i forhold til THR-β.

Kontakt os

Din søgen efter en pålidelig Resmetirom-leverandør—hvad enten det er til API-fremstilling, referencestandardkrav eller lægemiddeludviklingsprogrammer—skal være ligetil. Hos Cosperpharm kombinerer vi videnskabelig ekspertise, regulatorisk ekspertise og forsyningskædepålidelighed for at levere den kvalitet, du har brug for, præcis når du har brug for det. Kontakt vores kundeserviceteam i dag for at diskutere dine specifikke krav, anmode om et tilbud eller planlægge en teknisk konsultation.