Rilzabrutinib

Rilzabrutinib er en næste‑generation, reversibel kovalent BTK-hæmmer, der udvikles til immun‑medierede sygdomme. Som en reversibel kovalent hæmmer kombinerer Rilzabrutinib styrken af ​​kovalent målengagement med den reversibilitet, der kan tilbyde en mere gunstig sikkerhedsprofil sammenlignet med irreversible kovalente hæmmere. Rilzabrutinib viser en IC₅₀af 1,3± 0,5 nM for BTK og er meget selektiv med minimal off‑målaktivitet mod et panel af 251 andre kinaser. Rilzabrutinib er ved at blive undersøgt for kronisk spontan nældefeber, en tilstand karakteriseret ved vedvarende nældefeber og kløe, som ofte er modstandsdygtig over for antihistaminbehandling. Den reversible kovalente mekanisme af Rilzabrutinib repræsenterer en ny tilgang til BTK-hæmning, der kan tilbyde fordele i både effektivitet og sikkerhed for kroniske autoimmune og inflammatoriske sygdomme.

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Rilzabrutinib
CAS nummer	1575596-29-0
Molekylær formel	C36H40FN9O3
Molekylvægt	665.77g/mol
Kogepunkt	882.5±65.0℃
Tæthed	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
OpbevaringTilstand	Opbevares ved -20℃

 

Hvorfor Cosperpharm?

---

Når dit reversible kovalente BTK-hæmmerforskningsprogram kræver Rilzabrutinib med kompromisløs kvalitet, leverer Cosperpharm den analytiske stringens og forsyningssikkerhed, som farmaceutiske forskere efterspørger.

 

Reversibel kovalent hæmning kræver strukturel integritet. Den reversible kovalente bindingsmekanisme af Rilzabrutinib afhænger af integriteten afα,β‑umættet nitril sprænghoved—enhver nedbrydning eller urenhed kan ændre bindingskinetik og biologisk aktivitet. Vores analytiske frigivelsesprotokol for Rilzabrutinib inkluderer HPLC-renhedsverifikation (98,97%), massespektrometri-identitetsbekræftelse og omfattende urenhedsprofilering—fordi dine forskningsresultater afhænger af den strukturelle integritet af denne nye BTK-hæmmer.

 

Dokumentation, der understøtter din forskning. Hver forsendelse inkluderer et analysecertifikat (COA) med batch‑specifik HPLC-renhed, kromatografisk sporbarhed og resterende opløsningsmiddeldata. Stabilitetsoversigter og tilpassede kvalitetsaftaler er tilgængelige efter anmodning.

 

Fleksibel forsyning til alle forskningsstadier. Cosperpharm leverer Rilzabrutinib fra milligrammængder til in vitro undersøgelser til grammængder til præklinisk udvikling. R&D prøver sendes inden for 5–7 hverdage.

 

Teknisk support til forskning i BTK-hæmmere. Vores videnskabelige team kan rådgive om opløselighedsoptimering, formulering til in vivo undersøgelser og analytiske metoder til påvisning af proces‑relaterede urenheder—fordi vi har stor erfaring med denne klasse af reversible kovalente kinasehæmmere.

 

Global rækkevidde med gennemsigtige priser. Cosperpharm sender til forskningsinstitutioner, CRO'er og farmaceutiske virksomheder over hele verden, med fuld tolddokumentation inkluderet.

 

Produktfordele

---

Reversibel kovalent BTK-hæmning

Rilzabrutinib er en reversibel kovalent BTK-hæmmer, der kombinerer styrken af ​​kovalent målengagement med den reversibilitet, der kan tilbyde forbedrede sikkerhedsprofiler. Denne differentierede mekanisme repræsenterer en ny tilgang til BTK-hæmning for kroniske autoimmune og inflammatoriske sygdomme.

 

 Potent aktivitet med IC₅₀på 1,3 nM

Rilzabrutinib viser en IC₅₀af 1,3± 0,5 nM for BTK, hvilket gør den til en af ​​de mest potente reversible kovalente BTK-hæmmere i udvikling. Denne enestående styrke understøtter robust hæmning af BTK‑medierede signalveje.

 

 Enestående kinaseselektivitet

Rilzabrutinib er meget selektiv, når det testes mod et panel af 251 andre kinaser. Denne exceptionelle selektivitet minimerer off‑måleffekter og understøtter en gunstig sikkerhedsprofil i klinisk udvikling.

 

 Oralt aktiv med praktisk dosering

Rilzabrutinib er oralt aktivt og understøtter bekvem oral administration i klinisk udvikling til kroniske tilstande såsom kronisk spontan nældefeber.

 

 Ny terapeutisk tilgang til kronisk spontan nældefeber

Rilzabrutinib udvikles til kronisk spontan nældefeber hos patienter, der forbliver symptomatiske på trods af H1-antihistaminbrug, hvilket repræsenterer en ny terapeutisk tilgang til denne invaliderende tilstand med betydeligt udækket medicinsk behov.

 

FAQ

---

Q1: Hvad er Rilzabrutinib?

A: Rilzabrutinib (PRN1008) er en reversibel kovalent, selektiv og oralt aktiv hæmmer af Bruton‘s tyrosinkinase (BTK).

 

Q2: Hvordan adskiller Rilzabrutinib sig fra andre BTK-hæmmere?

A: I modsætning til irreversible kovalente BTK-hæmmere (f.eks. ibrutinib) er Rilzabrutinib en reversibel kovalent hæmmer. Denne mekanisme kombinerer styrken af ​​kovalent målengagement med reversibilitet, hvilket potentielt tilbyder forbedrede sikkerhedsprofiler.

 

Kontakt os

---

Interesseret i Rilzabrutinib til dit BTK-hæmmerforskningsprogram? Kontakt Cosperpharm i dag for priser, dokumentation og teknisk support.