Ticagrelor

Ticagrelor er en reversibel, direktevirkende P2Y₁₂-receptorantagonist indiceret til forebyggelse af atherotrombotiske hændelser hos patienter med akut koronarsyndrom (ACS) og koronararteriesygdom. Som det første middel i sin klasse, der ikke kræver metabolisk aktivering, giver Ticagrelor hurtig indtræden og udligning af blodpladehæmning, med 100 % hæmning af blodpladeaggregation opnået ved terapeutiske doser. Ticagrelor og dets vigtigste aktive metabolit, AR-C124910XX, er tilnærmelsesvis ækvipotente og bidrager tilsammen til lægemidlets trombocythæmmende virkning. Ticagrelor og dets relaterede urenheder – inklusive AR-C124910XX, AR-C133913XX og forskellige metabolitter – tjener som kritiske referencestandarder for udvikling af analytiske metoder, metodevalidering (AMV) og kvalitetskontrol (QC) i ANDA-arkiver.

Produktparametre

Virkningsmekanisme

Ticagrelor er en oral, reversibel, hurtigtvirkende P2Y12-receptorantagonist, der udøver terapeutiske virkninger ved at hæmme blodpladeaktivering.

Effektivitet og anvendelser

Ticagrelor er en blodpladeaggregationshæmmer, der kan bruges til at forebygge slagtilfælde og myokardieinfarkt hos patienter med akut koronarsyndrom. Som et ikke-prodrug virker det direkte uden metabolisk aktivering af leveren og binder sig reversibelt til P2Y12 ADP-receptoren. Forskningsresultater viser, at 12-måneders behandling med ticagrelor, uden at øge større blødninger, yderligere signifikant reducerer risikoen for det sammensatte endepunkt kardiovaskulær død/myokardieinfarkt/slagtilfælde hos patienter med akut koronarsyndrom (ACS) med 16 % sammenlignet med clopidogrel, og reducerer samtidig kardiovaskulær død signifikant med 21 %.

SideEeffekt

De mest almindeligt rapporterede bivirkninger er dyspnø, kontusion og næseblødning; andre almindelige bivirkninger er: gastrointestinal blødning, subkutan eller dermal blødning, ekkymose og blødning på operationsstedet.

Kontakt os

Har du brug for Ticagrelor til din antiblodplade-API-fremstilling, urenhedsprofilering eller kardiovaskulær forskning? Cosperpharm er din betroede partner for P2Y₁₂-receptorantagonistmellemprodukter af høj kvalitet og referencestandarder. Kontakt vores team i dag – vi er klar til at støtte dit projekt fra R&D til kommerciel produktion.