Vareniclin

Vareniclin er et kritisk farmaceutisk mellemprodukt og API, der bruges i rygestopterapi. Som en delvis agonist afα4β2 nikotinacetylcholin-receptorer, Varenicline giver lindring af nikotinabstinenssymptomer og reducerer samtidig de givende virkninger af rygning. Den kliniske succes med Varenicline har etableret det som en første-line farmakoterapi til rygestop, markedsført under handelsnavnene Chantix® og Champix®. I kvalitetskontrol sammenhænge, ​​Vareniclin og dets relaterede stoffer—herunder forskellige urenheder og nedbrydningsprodukter—er kritiske referencestandarder for analysemetodeudvikling, metodevalidering og kvalitetskontrolapplikationer. Som et vigtigt middel til rygestop repræsenterer Vareniclin et betydeligt fremskridt inden for afhængighedsmedicin, der tilbyder patienter en farmakologisk målrettet tilgang til at opnå vedvarende tobaksafholdenhed.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Vareniclin
CAS nummer	249296-44-4
Molekylær formel	C13H13N3
Molekylvægt	211,26 g/mol
Fysisk form	Fast pulver
Smeltepunkt	138,5 °C
Kogepunkt	400,6 ± 40,0 °C (forudsagt)
Tæthed	1,247 ± 0,06 g/cm³ (forudsagt)
pKa	9,60 ± 0,20 (forudsagt)
Opbevaringstilstand	–20 °C

 

MekkanismeOf Aaktion

---

Valerucrin er en delvis agonist afα4β2 nikotin acetylcholin receptor. Det reducerer nikotintrangen ved at forhindre nikotin i at binde sig tilα4β2 nikotiniske acetylcholin-receptorer, mens de samtidig virker som en delvis agonist. Administration af valerucrin under rygestopterapi kan forbedre succesraterne og reducere tilbagefaldshyppigheden.

 

Produktfordele

---

Delvis agonist klα4β2 nAChR'er

Vareniclin er en delvis agonist afα4β2 nikotin acetylcholin receptor. Det stimulerer nikotinreceptorer svagere end nikotin i sig selv, hvilket giver lindring af abstinenssymptomer, samtidig med at det blokerer nikotin i at binde sig til disse receptorer, hvilket reducerer de givende virkninger af rygning.

 

 Klinisk valideret rygestopmiddel

Vareniclin er en førstelinjes farmakoterapi til rygestop, markedsført som Chantix® og Champix®. Kliniske forsøg har vist overlegen effektivitet sammenlignet med placebo og andre rygestopmidler, hvilket gør Vareniclin til standardbehandlingen for behandling af tobaksafhængighed.

 

 Unikt Pyrazino-Benzazepin stillads

Det tetracykliske pyrazino-benzazepin stillads af Varenicline er strukturelt relateret til det naturlige alkaloid cytisin. Dette unikke stillads giver høj affinitetsbinding tilα4β2 nAChR'er med optimal partiel agonistaktivitet.

 

 Dual-Use: API og urenhedsreferencestandard

Vareniclin fungerer både som den aktive farmaceutiske ingrediens til rygestop og en referencestandard for analysemetodeudvikling. Relaterede urenheder—herunder nitrosaminurenheder og regioisomere urenheder—er kritiske referencestandarder for spikingundersøgelser, metodevalidering og urenhedsprofilering.

 

 Veletableret klinisk og regulatorisk profil

Vareniclin er blevet godkendt til rygestop i flere lande, med omfattende kliniske data, der understøtter dets effektivitet, sikkerhed og tolerabilitet. Generiske producenter er afhængige af Varenicline-referencestandarder for ANDA-ansøgninger og kommerciel produktion.

 

FAQ

---

Q1: Hvad er virkningsmekanismen for vareniclin?

A: Vareniclin er en delvis agonist afα4β2 nikotin acetylcholin receptor. Det stimulerer nikotinreceptorer svagere end selve nikotin (giver lindring af abstinenssymptomer), mens det blokerer nikotin i at binde sig til disse receptorer (reducerer de givende virkninger af rygning).

 

Q2: Hvad er forskellen mellem vareniclin og vareniclin tartrat?

A: Vareniclin er den frie baseform af lægemidlet, mens vareniclintartrat (CAS 375815-87-5) er tartratsaltet, der anvendes i farmaceutiske formuleringer. Vareniclin tjener som det vigtigste syntetiske mellemprodukt til fremstilling af vareniclintartrat.

 

Kontakt os

---

Leder du efter Varenicline til dit rygestop-terapeutiske produktions- eller analytiske udviklingsprogram? Cosperpharm er her for at hjælpe. Kontakt vores team for at diskutere dine specifikationer, anmode om dokumentation eller afgive en ordre.