(S)-(-)-verapamilinsyre

(S)-(-)-Verapamilic Acid (systematisk navn: (4S)-4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexansyre) tjener som den vigtigste chirale gateway til den enkelt-enantiomer phenylalkylamin calciumkanalblokker S-verapamil hydrochlorid. I farmaceutisk fremstilling er (S)-(-)-Verapamilic Acid det essentielle avancerede mellemprodukt, der muliggør adgang til enantiomerisk ren S-verapamil, da de to enantiomerer af racemisk verapamil udviser distinkt farmakodynamik: (S)-enantiomeren udviser signifikant større styrke og hypertension karter, (R)-enantiomer er mere effektiv til at lindre angina.

Som en chiral byggesten har den et kvaternært kulstof, der bærer en nitrilgruppe strategisk placeret til selektiv boran-medieret reduktion af et tertiært amid i de sidste trin af verapamilsyntesen. Ved at bruge α-methylbenzylamin som opløsningsmiddel opløses racemisk verapamilsyre effektivt for at give (S)-(-)-Verapamilic Acid med bevaret stereokemisk integritet i det kvaternære carboncenter, hvilket muliggør en pilotanlægs-opskalering af opløsningstrinnet til kommerciel fremstilling. Ud over dets etablerede rolle i syntese af calciumkanalblokkere, anvendes (S)-(-)-Verapamilic Acid også i stereokemiske kortlægningsundersøgelser, evaluering af små molekylers reaktivitet og forskning i funktionelle fragmenter til metabolisme-modellering.

Produktparametre

Hvorfor Cosperpharm?

Cosperpharm er din betroede partner for højkvalitets (S)-(-)-Verapamilic Acid og andre chirale farmaceutiske mellemprodukter. Her er grunden til, at medicinalproducenter vælger os:

Overlegen chiral renhed: Vi garanterer konsekvent enantiomert overskud (typisk >98% ee) for (S)-(-)-Verapamilic Acid, hvilket sikrer, at din downstream-amidkobling, selektiv boran-medieret reduktion og endelige API-dannelsestrin ikke kompromitteres af forkert stereokemi. Vores HPLC-renhed opfylder konsekvent ≥98% specifikationer.

Skalerbar opløsningsekspertise: Opløsningen af ​​verapamilsyre ved hjælp af α-methylbenzylamin er krævende - kræver kontrolleret udfældning ved forsuring ved forhøjet temperatur og omhyggelig pH-styring. Vores proceskemiteam har med succes skaleret denne opløsning til kommercielle produktionsvolumener, hvilket har leveret høje udbytter og samtidig bevaret den stereokemiske integritet i det kvaternære kulstofcenter.

Omfattende dokumentationssupport: Vi leverer fuld dokumentation, inklusive Certificate of Analysis (COA) med chirale renhedsdata, stabilitetsundersøgelser, materialesikkerhedsdatablade (SDS) og DMF-klare regulatoriske pakker. Vores licenserede eksportstatus sikrer problemfri toldbehandling på verdensplan.

Fleksible mængder, responsiv service: Uanset om du har brug for 1g til rutespejder eller 50 kg til kommerciel forsyning, leverer Cosperpharm. Vi forstår R&D-tidslinjer og prioriterer akutte henvendelser.

Omkostningseffektiv fremstilling: Ved at integrere syntese fra let tilgængelige råmaterialer og vedligeholde effektive opløsningsprocesser, leverer Cosperpharm konkurrencedygtige priser uden at gå på kompromis med strenge kvalitetsstandarder.

Produktfordele

1. Etableret chiral opløsningsrute

α-methylbenzylaminopløsningsprocessen er den industrielle standard, der leverer pålidelig skalerbarhed. Pilotanlægs-opskalering af opløsningstrinnet er blevet demonstreret med succes. I modsætning til asymmetriske metoder, der kræver dyre chirale katalysatorer, skalerer denne tilgang til kommercielle volumener uden behov for genvinding af ædelmetal eller katalysatorscreening.

2. Stereokemisk integritet på kvartærcenter

Det kvaternære carbon stereocenter er notorisk udfordrende at konstruere stereoselektivt. (S)-(-)-Verapamilic Acid opretholder stereokemisk integritet gennem amiddannelse, selektiv reduktion og endelig API-syntese, hvilket giver dig tillid til dit enantioprene lægemiddel.

3. Bevares gennem selektiv reduktion

Nitril- og carboxylsyrefunktionaliteterne er placeret til selektiv boran-medieret reduktion af det tertiære amid - et mellemprodukt med høj renhed sikrer, at disse følsomme transformationer fortsætter med minimal dannelse af biprodukter.

4. Skalaer fra R&D til kommerciel produktion

Tilgængelig fra 1 g forskningsmængder til 50 kg kommercielle batches, med tilpasset emballage til dine specifikke håndteringskrav.

5. Ud over kardiovaskulær terapi

Ud over sin etablerede rolle i syntese af calciumkanalblokkere, tjener (S)-(-)-Verapamilic Acid som en værdifuld byggesten til undersøgelser af metabolismemodellering, forskning i lægemiddelmetabolisme og udvikling af chirale biblioteker med små molekyler.

FAQ

Q1: Er (S)-(-)-Verapamilic Acid det samme som verapamil?

A: Nej. (S)-(-)-Verapamilic Acid er det chirale carboxylsyremellemprodukt; S-verapamil er den endelige API efter amiddannelse og boran-medieret reduktion. Verapamilinsyre etablerer det kvaternære stereocenter - når først sat her, bevares (S)-konfigurationen gennem efterfølgende transformationer.

Q2: Hvorfor betyder (S)-enantiomeren noget?

A: (S)- og (R)-enantiomererne af verapamil adskiller sig væsentligt i biologisk aktivitet. S-verapamil er væsentligt mere potent (ca. 8 til 20 gange) til at blokere L-type calciumkanaler og AV-knudeledning. S-verapamil er mere effektiv til hjertearytmi og hypertension, hvorimod R-verapamil virker bedre til lindring af angina. (S)-(-)-Verapamilic Acid muliggør fremstilling af enkelt-enantiomer S-verapamil-formuleringer.

Kontakt os

Klar til at købe højkvalitets (S)-(-)-Verapamilic Acid til din verapamil API-udvikling, chiral kemiforskning eller kommerciel fremstilling? Kontakt Cosperpharm,