Baloxavir

Baloxavir er en første-i-klassen cap-afhængig endonukleasehæmmer, der har etableret en ny virkningsmekanisme til influenzabehandling. Som en sur polymerase-endonukleasehæmmer målretter Baloxavir influenzavirusset på et kritisk trin i den virale replikationscyklus—cap-snatching-processen, der er afgørende for viral mRNA-transkription. Baloxavirs unikke bicykliske struktur, med en difluoreret benzothiepinring fusioneret til et triazatricyklisk dionstillads, muliggør potent og selektiv hæmning af influenzaendonukleasen med et enkeltdosisbehandlingsregime. Inden for farmaceutisk fremstilling kræver Baloxavir streng kvalitetskontrol for at sikre batch-til-batch-konsistens og terapeutisk effekt. Syntesevejen til Baloxavir involverer konstruktion af det komplekse bicykliske stillads med præcis stereokemisk kontrol ved flere chirale centre. For generiske producenter og forskningsinstitutioner repræsenterer Baloxavir både et terapeutisk API af høj værdi og en forbindelse af væsentlig interesse for opdagelse af antivirale lægemidler. Som den første cap-afhængige endonukleasehæmmer, der er godkendt til influenza, tilbyder Baloxavir en ny behandlingsmulighed med en bekvem enkeltdosisadministration.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Baloxavir
CAS nummer	1985605-59-1
Molekylær formel	C24H19F2N3O4S
Molekylvægt	483.49g/mol
Tæthed	1.63 ± 0,1 g/cm³
Kogepunkt	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Opbevaringstilstand	Opbevares ved -20°C

 

NyRhurtigtvirkendeInfluenzaMopdragelse

---

Baloxavir marboxil er et tredjegenerations antiinfluenza-kemisk lægemiddel, der oprindeligt blev udviklet af Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. i Japan og efterfølgende udviklet globalt sammen med Roche. Det blev godkendt til markedsføring i Japan i februar 2018 og repræsenterer det første innovative anti-influenza-lægemiddel med en ny virkningsmekanisme godkendt af den amerikanske FDA i næsten to årtier. Som en første-i-klassen enkeltdosis oral medicin udviser den en unik anti-influenza-mekanisme rettet mod både influenza A- og B-virus, herunder resistente stammer af oseltamivir (Tamil) og fugleinfluenza-stammer (H7N9, H5N1). Undersøgelser har vist, at dette lægemiddel kun kræver en enkelt oral dosis for at opnå terapeutisk effekt hos akutte influenzapatienter i alderen≥12 år med symptomer, der ikke varer mere end 48 timer.

 

MekkanismeOf Aaktion

---

Baloxavir (varemærke Xofluza) udøver sin terapeutiske virkning ved at hæmme den cap-afhængige endonuklease, der findes i influenzavirus. Det genetiske materiale af influenzavirus er pakket i RNA, og den primære funktion af denne cap-afhængige endonuklease er at lette genomisk replikation, hvilket gør det muligt for virussen at producere afkom. Som en hæmmer af cap-afhængig endonuklease blokerer Xofluza enzymatiske reaktioner, forhindrer virusgenomreplikation og standser derved viral proliferation ved indtræden i celler. Ved at anvende denne biologiske mekanisme griber Xofluza ind tidligt i den virale livscyklus og "dræber effektivt virussen i dens vorden", og opnår derved hurtig influenzakur.

 

Indikation

---

I oktober 2019 annoncerede Genentech, et datterselskab af Roche, at FDA havde godkendt en udvidet indikationsansøgning for sin nye influenzabehandling Xofluza (baloxavir marboxil). Xofluza er indiceret til patienter i alderen 12 år og ældre med høj risiko for influenzakomplikationer. Det er beregnet til brug hos akutte influenzapatienter, som ikke har været inficeret i mere end 48 timer uden at udvikle komplikationer. Baloxavir er en "første-i-klassen" enkeltdosis oral medicin, der udviser effekt mod både oseltamivir-resistente virusstammer og fugleinfluenzavirus (H7N9, H5N1). Godkendelsen af ​​denne udvidede indikation var baseret på positive resultater fra fase III-studiet CA Chemoprostone-2, som havde til formål at evaluere effektiviteten og sikkerheden af ​​Xofluza sammenlignet med oseltamivir eller placebo hos patienter i alderen 12 år og ældre med høj risiko for influenzakomplikationer. Forsøgsresultaterne viste, at Xofluza signifikant forsinkede mediantiden til indtræden af ​​influenzasymptomer hos disse patienter (102 timer versus 73 timer). Andre nøglefund inkluderede: sammenlignelig effekt af Xofluza versus oseltamivir til at reducere symptomvarighed (54 timer versus 54 timer); og hurtigere forbedring af influenzasymptomer med Xofluza sammenlignet med placebo for type B influenzavirus (75 timer mod 101 timer). Ydermere har Xofluza vist fremragende tolerabilitets- og sikkerhedsprofiler.

 

Kontakt os

---

For Baloxavir med den kvalitet, dokumentation og pålidelighed dit antivirale program kræver, er Cosperpharm din foretrukne partner.