Bepotastin

Bepotastin er et klinisk etableret antihistamin API, der anvendes til behandling af allergiske tilstande, herunder allergisk rhinitis, allergisk konjunktivitis og nældefeber. Som en selektiv H1-receptorantagonist blokerer Bepotastin virkningen af ​​histamin ved perifere H1-receptorer uden signifikant CNS-penetration og undgår derved de beroligende bivirkninger, der almindeligvis er forbundet med den første‑generation af antihistaminer. Bepotastin er tilgængelig i både orale og oftalmiske formuleringer, med den topiske oftalmiske opløsning (Bepreve®) indiceret til behandling af okulær kløe forbundet med allergisk conjunctivitis. Bepotastin er fortsat en vigtig terapeutisk mulighed for patienter, der lider af allergiske sygdomme, og tilbyder en gunstig sikkerheds- og effektivitetsprofil.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Bepotastin
CAS nummer	125602-71-3
Molekylær formel	C21H25ClN203
Molekylvægt	388,89 g/mol
Smeltepunkt	56 – 58 °C
Kogepunkt	546,8 ± 50,0 °C
Tæthed	1.26g/cm³
Opbevaringstilstog	-20 °C, under inert atmosfære

 

Bioaktivitet

---

Bepotastin er en ikke-sederende, selektiv histamin 1 (H1) receptorantagonist.

 

In VitroSundersøgelse

---

Bepotastin besidder ekstra anti-allergisk aktivitet inklusive stabilisering af mast celle fungere , hæmning af eosinofil infiltration,hæmning af IL-5 produktion og hæmning af leukotrien B4(LTB4) og LTD4 aktivitet.

 

Ved koncentrationer på 10–100 mikrometer,βpotastin hæmmer signifikant antigen-induceret IL-5-produktion i humane perifere mononukleære blodceller (PBMC'er), og denne effekt forstærkes, når PBMC'er præ-inkuberes med Bepotastine.

 

Leukotriene B4 øgede Ca2+ koncentrationen i dyrkede neutrofiler, og denne koncentration blev hæmmet af beparastin ethansulfonat (1–100 μM). Leukotriene B4 forhøjede også Ca2+ koncentrationen i dyrkede dorsale rodganglieneuroner, som på samme måde blev hæmmet af beparastinbesylat (100μM).

 

IVivo studier

---

Bepalastin (10 mg/kg) hæmmer ridsning fremkaldt af intradermal histamininjektion (100 nmol pr. sted), men er ineffektiv mod serotoninstimulering (100 nmol pr. sted).

 

Bepalastine (1–10 mg/kg, oral administration) udviser dosisafhængig inhibering af ridsning induceret af substans P (100 nmol pr. sted) og leukotrien B4 (0,03 nmol pr. sted; Chemicalbook). In vivo undertrykker bepalastin dosisafhængigt accelerationen af ​​histamin-induceret vaskulær permeabilitet, og i forsøg på marsvin hæmmer det homologt passivt hudanafylaktisk shock.

 

I mus pruritus-modeller hæmmede oral administration af Bepotastin hyppigheden og varigheden af ​​kradseadfærd.

 

Kontakt os

---

Leder du efter Bepotastine til din formuleringsudvikling eller ANDA-arkivering? Kontakt Cosperpharm i dag for priser, dokumentation og teknisk support.