Butoconazolnitrat

Butoconazol Nitrat er en central antifungal API og certificeret referencestandard, der anvendes i vid udstrækning i behandlingen af ​​vulvovaginal candidiasis. Som et imidazol-svampemiddel hæmmer Butoconazol Nitrat biosyntesen af ​​ergosterol, en kritisk komponent i svampecellemembraner, hvilket fører til væksthæmning og celledød. I kvalitetskontrol- og farmaceutiske udviklingssammenhænge er Butoconazol Nitrat-referencestandarder afgørende for udvikling af analytiske metoder, metodevalidering, kvalitetskontroltest og regulatoriske indsendelser. Med sit brede antifungale spektrum og etablerede kliniske effekt er Butoconazol Nitrat blevet formuleret i forskellige topiske produkter til behandling af svampeinfektioner forårsaget af Candida-arter. Den højrente nitratsaltform sikrer ensartet farmaceutisk ydeevne og stabilitet.

Produktparametre

PharmakologiskAaktion

Det antimikrobielle spektrum af butoconazolnitrat svarer til det for andre imidazolforbindelser. Det har antibakteriel aktivitet mod Gram-positive bakterier, ingen aktivitet mod Gram-negative bakterier og god antibakteriel aktivitet mod Aspergillus svampe og Candida. Det har en hæmmende effekt på Candida, Trichophyton, Microsporum og Epidermophyton in vitro, og har også en vis hæmmende effekt på nogle Gram-positive bakterier. Det er yderst effektivt til klinisk behandling af vaginale infektioner forårsaget af Candida albicans, Candida tropicalis osv. Undersøgelser af musemodeller af Candida albicans-infektion har vist, at den in vivo antifungale aktivitet af butoconazolnitrat er bedre end miconazolopløsningen (handelsnavn: Daktarin), 1% clotrim0azole, 0azole name,0azole,01 U•g⁻1 nystatin (handelsnavn: Mycostatin). Dosis-effekt eksperimenter viser, at 0,25% butoconazol har lignende farmakologisk aktivitet som 4% miconazol.

Bioaktivitet

Butoconazolnitrat (RS-35887) er et svampedræbende middel, der hæmmer sekretionen af cytokiner (såsom IL-2, TNFα, IFN og GM-CSF) i humane perifere blodlymfocytter stimuleret af PHA, med IC50-værdier på 7,2 μg/mL, 7,2 μg/mL, 7,4 μg/mL, 7,4 μg/mL henholdsvis μg/mL og 7,6 μg/mL.

In vitro undersøgelse

Imidazoler hæmmer generelt omdannelsen af ​​lanosterol til ergosterol, hvilket fører til ændringer i lipidsammensætningen af ​​svampecellemembranen. Sådanne strukturelle ændringer ændrer cellens permeabilitet, hvilket i sidste ende resulterer i osmotisk beskadigelse eller væksthæmning af svampecellen.

Kontakt os

At sikre Butoconazol Nitrat til dit antifungale terapeutiske udviklingsprogram eller din analytiske metodevalidering bør være ligetil. Cosperpharm gør det enkelt. Tag fat i dag for at diskutere dine specifikationer.