Ramelteon

Ramelteon er en potent, oralt aktiv og meget selektiv melatoninreceptoragonist, der anvendes til behandling af søvnløshed karakteriseret ved besvær med søvnbesvær. Som det første ikke‑planlagt hypnotisk godkendt af FDA, Ramelteon tilbyder en særskilt virkningsmekanisme sammenlignet med traditionelt beroligende middel‑hypnotika, bindende fortrinsvis til MT₁ og MT₂ receptorer med høj selektivitet over MT₃ receptor. Ramelteon leveres som et krystallinsk fast stof med en molekylformel C₁₆H₂₁INGEN₂ og en molekylvægt på 259,35 g/mol. Det syntetiske indeno-furan stillads fra Ramelteon er afledt af det naturlige hormon melatonin, og forbindelsen er blevet grundigt undersøgt for dets kronobiotiske og hypnotiske egenskaber. Ramelteon er også tilgængelig som referencestandard for analysemetodeudvikling, metodevalidering (AMV), kvalitetskontrol (QC) applikationer til forkortede nye lægemiddelapplikationer (ANDA) og kommerciel produktion.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Ramelteon
CAS nummer	196597-26-9
Molekylær formel	C16H21NO2
Molekylvægt	259.34g/mol
Fysisk form	Fast / Krystallinsk fast stof
Smeltepunkt	113-115℃
Kogepunkt	455.3±24.0℃
Tæthed	1.119±0.06
Opbevaringstilstand	Forseglet i tørt, Opbevares i fryser, under -20°C

 

MekkanismeOf Aaktion

---

Ramelteon er en melatoninreceptoragonist med høj affinitet for både MT1- og MT2-melatoninreceptorer, der udviser specifikke og fuldstændige agonistiske virkninger på disse receptorer, mens den ikke viser nogen interaktion med MT3-receptoren. Derudover binder det ikke til neurotransmitterreceptorer såsom GABA-receptorkomplekset og interfererer ikke med aktiviteten af ​​de fleste enzymer inden for et vist område. Følgelig undgår det opmærksomhedsunderskud forbundet med GABAerge lægemidler (som kan føre til trafikulykker, fald, brud osv.) samt stofmisbrug og afhængighed. Dens primære metabolit, M-2, tegner sig for 20–100 gange den totale mængde af moderforbindelsen, men udviser lavere aktivitet; dets affiniteter for MT1- og MT2-receptorer er henholdsvis ca. 1/5 og 1/10 af moderforbindelsens affiniteter. Sammenlignet med moderlægemidlet er dets farmakologiske aktivitet reduceret med cirka 17–25 gange. Andre metabolitter af levetiramin er inaktive.

 

Indikationer

---

1. To randomiserede dobbeltblindede forsøg blev udført for at evaluere effektiviteten af ​​dette produkt til behandling af kronisk søvnløshed. Patienter på 18 år–64 år med kronisk søvnløshed blev opdelt i to grupper, der fik enten en enkelt dosis af produktet eller en placebo i 35 dage, med polysomnografi (PSG) udført på hvert måletidspunkt. Resultaterne viste, at sammenlignet med placebogruppen blev søvnlatensen forkortet på alle måletidspunkter i begge grupper. Et andet tre-cyklus crossover-forsøg, der involverede patienter i alderen >65 år med en historie med kronisk søvnløshed, som modtog enten produktet eller placebo, viste tilsvarende forkortet søvnlatens på alle måletidspunkter sammenlignet med placebo, hvilket bekræfter dets definitive terapeutiske effekt for kronisk søvnløshed.

 

2．Et randomiseret, dobbeltblindt, parallelkontrolleret forsøg evaluerede første nats virkning af dette lægemiddel ved forbigående søvnløshed. PSG-parametre blev målt hos raske voksne personer efter administration af lægemidlet. Resultaterne viste, at en dosis på 8 mg signifikant forkortede søvnlatensen sammenlignet med placebo, hvilket indikerer dens dokumenterede effekt mod kortvarig søvnløshed.

 

DtæppeIinteraktion

---

1．Virkningerne af stærke CYP1A2-hæmmere/facilitatorer på stofskiftet af dette lægemiddel er betydelige. Administration af CYP1A2-hæmmeren fluvoxamin 100 mg to gange dagligt i 3 på hinanden følgende dage efterfulgt af en enkelt dosis på 16 mg af dette lægemiddel øgede Cmax og AUC for lægemidlet med henholdsvis ca. 70 og 190 gange. Når det administreres med den stærke CYP3A4-hæmmer ketoconazol 200 mg to gange dagligt på dag 4 sammen med en enkelt dosis på 16 mg af dette lægemiddel, steg lægemidlets AUC og Cmax med henholdsvis 84 % og 36 % sammenlignet med monoterapi. Den stærke CYP2C9-hæmmer fluconazol hævede AUC og Cmax for en enkelt dosis på 16 mg af dette lægemiddel med ca. 150 %. Administration af den stærke CYP-inducer rifampin 600 mg én gang dagligt i 11 dage efterfulgt af en enkelt dosis på 32 mg af dette lægemiddel resulterede i en gennemsnitlig reduktion på 80 % i både AUC og Cmax for lægemidlet og dets metabolit M-II. Derfor bør der udvises forsigtighed ved samtidig administration af dette lægemiddel med dets metaboliske enzymhæmmere/facilitatorer, og dosisjusteringer bør foretages i overensstemmelse hermed; Samtidig brug med stærke CYP1A2-hæmmere såsom fluvoxamin er strengt forbudt.

 

2.Virkninger på metabolismen af ​​andre lægemidler: Dette produkt udviser ikke kompetitive hæmmende virkninger, når det administreres sammen med omeprazol, dextromethorphan, midazolam, theophyllin, digoxin eller chlorpromazin.

 

Kontakt os

---

Har du brug for en pålidelig forsyning af Ramelteon til din kampagne for fremstilling af medicin mod søvnløshed, urenhedsprofileringsprogram eller kronobiologiske forskning? Cosperpharm gør det ligetil. Kontakt vores team i dag for priser, dokumentation eller teknisk support— vi er klar til at hjælpe med dine lægemiddel- og forskningsbehov.