Forbindelsen er 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitril, et enkelt fragmenteret farmaceutisk mellemprodukt, der inkorporerer fire photinc-fragmenter i et enkelt fragment. molekylært stillads i den syntetiske baricitinib-kaskade. Strukturelt omfatter molekylet en 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-kerne (det heterocykliske skelet, der er fælles for flere JAK-hæmmere), en pyrazol-spacer, der forbinder kernen med en kvaternær azetidin-sidekæde, en ethylgruppe ved den azetidin-terminale azetidin-nitrogengruppe, azetidind-nitrogen og den azetidin-terminale azetidin-nitrogengruppe. 4-stillingen af pyrrolopyrimidinkernen bærer pyrazolsubstituenten - resultatet af en tidligere SNAr-reaktion med en pyrazolnukleofil - mens N-7-stillingen forbliver beskyttet af den syrelabile SEM (2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl)-gruppe, hvilket tillader ortogonal afbeskyttelse på et sent stadium. Azetidinringen har et kvaternært kulstof, der bærer acetonitril-sidekæden og pyrazolbindingen, en sterisk overbelastet arkitektur, der er særligt udfordrende at konstruere. Ethylsulfonylgruppen ved azetidin-nitrogenet fortsætter frem til den endelige API, hvor den bidrager til baricitinibs JAK-selektivitetsprofil. Trimethylsilyl-underenheden, der er indlejret i SEM-gruppen, tjener som et karakteristisk lipofilt håndtag, der øger opløseligheden i organiske medier og letter kromatografisk oprensning.
2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitril tjener som et centralt element i den industrielle syntetiske proces i den industrielle syntetiske proces. baricitinib (Olumiant®), en selektiv og oralt bioaktiv hæmmer af Janus kinase 1 (JAK1) og JAK2 godkendt af FDA til behandling af reumatoid arthritis, atopisk dermatitis og alopecia areata. Som et fuldt sammensat avanceret mellemprodukt repræsenterer 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) acetonitrile-effektivitetsstadiet, dets endelige deprotection- og S-deprotection-stadium) syntese har været genstand for dedikeret grøn kemi og opskalering af procesudvikling. I kvalitetskontrolsammenhænge er 2-(1-(Ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitril officielt anerkendt under Baricitinur-design, inkl. Baricitinib-urenhed 6 og baricitinib-urenhed 29 — afspejler dets status som et procesrelateret stof, der skal overvåges og kontrolleres i baricitinib-lægemiddelstoffet under regulatorisk ansøgning og kommerciel produktion. Forbindelsens fuldt karakteriserede struktur og veldefinerede kemiske egenskaber gør 2-(1-(Ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) en essentiel udviklingsmetode, en gyldig analysemetodeV acetonit, standard for analytisk analysemetodeV (Vældig udviklingsmetode) kvalitetskontrol (QC) ansøgninger, forkortet New Drug Application (ANDA) ansøgninger og kommerciel produktion af baricitinib.
Forseglet, 2–8°C, tør, beskyttet mod lys, under inert atmosfære
Hvorfor Cosperpharm? – Vores konkurrencefordele
Fordel
Detalje
Produktionsstyrke
GMP-certificeret campus, der spænder over 100+ mu, 3 multi-purpose workshops, 6 D-grade clean zone produktionslinjer og 150+ reaktorer (20L–5000L), der understøtter høj/lav temperatur, anaerob og hydrogenering; kg til tonskalaproduktion.
Hurtig levering
R&D prøver: en uge; kommercielle ordrer: 1-2 måneder efter betaling. Ekspres (DHL/FedEx) eller luft/søfragt tilgængelig.
Globale partnere
Betroet af 30+ farmaceutiske virksomheder i USA, Europa, Indien, Brasilien og Sydøstasien; langsigtet samarbejde med producenter af generiske lægemidler, CRO'er og distributører af urenhedsstandarder.
Licenseret eksportør
Gyldig medicinimport-/eksportlicens — ingen forsinkelser i overholdelse.
Dobbelte kvalitetskarakterer
Både forskning/farmakvalitet (≥98%) og urenhedsgrad af høj renhed (≥99%) tilgængelig for at imødekomme forskellige kundebehov.
Kvalitetssikring hos Cosperpharm
Hver batch gennemgår:
● Gaschromatografi (GC) – renhed ≥97,0 %
● Ikke-vandig titrering – renhed ≥97,0 %
● Brydningsindeks – bekræftende analyse
● ¹H NMR – strukturel verifikation
● Udseende – farveløs til lys gul til lys orange klar væske
Et omfattende COA, MSDS (med fuld GHS-information) og oprindelsescertifikat ledsager hver forsendelse.
FAQ
Q1: Hvad er de mange urenhedsbetegnelser for denne forbindelse?
A: Denne forbindelse genkendes på tværs af urenhedslandskabet under flere betegnelser: Baricitinib Urenhed 18, Baricitinib Urenhed 6, Baricitinib Urenhed 29 og Baricitinib Sulfonyl Urenhed. Én referencestandard, flere betegnelsesposter - så du kan kvalificere dig én gang og bruge på tværs af flere regulatoriske og kvalitetskontrol-kontekster.
Q2: Hvad er holdbarheden af denne referencestandard?
A: Under anbefalede opbevaringsforhold (forseglet, 2-8°C, tør, beskyttet mod lys, under inert atmosfære), 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazolyl)-1H-pyrazolyl)-1H-pyrazolyl)-1H-pyrazolyl) holdbarhed på 2 år fra fremstillingsdatoen. Stabilitetsundersøgelsesdata, der understøtter denne holdbarhedspåstand, er tilgængelige efter anmodning.
Kontakt os
Oprettelse af 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitril bør være uurent til dit baricitinerende program. Cosperpharm forenkler processen.
Vi bruger cookies til at tilbyde dig en bedre browsingoplevelse, analysere trafik på webstedet og tilpasse indhold. Ved at bruge denne side accepterer du vores brug af cookies. Privatlivspolitik