Clascoterone

Clascoterone (CB-03-01) er en ny, perifert selektiv androgenantagonist godkendt af FDA i 2020 til topisk behandling af acne vulgaris hos patienter i alderen 12 år og ældre. Som den første nye klasse af acneterapi i årtier tilbyder Clascoterone en mekanisme, der adskiller sig fra retinoider, antibiotika og benzoylperoxid ved konkurrencedygtigt at hæmme androgenreceptorbinding i huden og derved undertrykke hormonelle signaler, der driver overskydende talgproduktion og betændelse. Clascoteron er formuleret som en 1% creme (Winlevi®) og har vist statistisk signifikant overlegenhed i forhold til placebo med hensyn til at reducere både inflammatoriske og ikke-inflammatoriske læsioner, med en gunstig tolerabilitetsprofil. Ud over acne er Clascoterone under klinisk udvikling som Breezula® i højere koncentrationer til behandling af androgenafhængigt hårtab i hovedbunden (androgenetisk alopeci), hvilket viser den terapeutiske alsidighed af dette topiske antiandrogen. Clascoteron viser også potentiale til at håndtere dermatitis og eksem på grund af dets anti-inflammatoriske og hudbarriereforstærkende egenskaber.

Produktparametre

Anvendelse

21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-en-3,20-dion anvendes som et organisk syntesemellemprodukt og farmaceutisk mellemprodukt.

Bioaktivitet

Clascoteron (Winlevi, Cortexolone 17α-propionat, CB-03-01) er en topisk og perifer-selektiv androgenreceptor (AR) antagonist.

Syntetisk rute

Under anvendelse af 17a,21-dipropionat 102 som udgangsmateriale og lipase afledt af Candida terrevisiae blev en lipasekatalyseret selektiv transesterificeringsreaktion udført i toluen som opløsningsmiddel. Reaktionsbetingelser: n-butanol blev anvendt som acylacceptoren; under disse betingelser blev 17α,21-dipropionat 102 omdannet til crizotinib (XV) med et udbytte på 99%.

Kontakt os

Har du brug for Clascoterone til din acnebehandling API-fremstilling, alopeci-udviklingsprogram eller ANDA-arkivering? Cosperpharm gør det enkelt. Kontakt vores team i dag for priser, dokumentation og teknisk support.