Produkter

Bictegravir (CAS 1611493-60-7) er en andengenerations HIV-1 integrase streng transfer inhibitor (INSTI) udviklet af Gilead Sciences. Kemisk er det et monocarboxylsyreamidderivat med en kompleks polycyklisk kerne, der inkorporerer en pyrimidinring, en quinolinring og en tetrahydrofuranring. Bictegravirs molekylære struktur er karakteriseret ved et stift, tricyklisk stillads, der forlænger opholdstiden på integrase-DNA-komplekset, en egenskab, der understøtter dets exceptionelle styrke mod HIV-1-stammer, der er resistente over for tidligere integrasehæmmere såsom raltegravir, elvitegravir og dolutegravir.

Rilzabrutinib (PRN1008) er en reversibel kovalent, selektiv og oralt aktiv hæmmer af Brutons tyrosinkinase (BTK). Strukturelt har Rilzabrutinib en pyrazolo[3,4‑d]pyrimidinkerne med en 2‑fluor‑4‑phenoxyphenylsubstituent, en piperidinring, der bærer et α,β‑umættet nitrilsprænghoved og et piperazinyl-sidekædeoxetan.

Ibrutinib (PCI-32765) er en første-i-klassen, oralt biotilgængelig, irreversibel lille-molekyle-hæmmer af Brutons tyrosinkinase (BTK). Strukturelt har Ibrutinib en pyrazolo[3,4‑d]pyrimidinkerne med en 4‑phenoxyphenylsubstituent i 3‑positionen, en aminopyrimidindel og en piperidinring, der bærer en acrylamid Michael-acceptor. Denne molekylære arkitektur gør det muligt for Ibrutinib at danne en kovalent binding med Cys481 i den ATP-bindende lomme af BTK gennem akrylamidsprænghovedet, hvilket resulterer i irreversibel enzymhæmning.

Fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) er en potent, selektiv, oralt tilgængelig og ikke-kovalent Brutons tyrosinkinase (BTK)-hæmmer udviklet af Roche/Genentech. Strukturelt har Fenebrutinib en kompleks fusioneret heterocyklisk kerne med et hydroxymethyl-substitueret bipyridinyl-stillads, en piperazinyl-oxetanyl-substituent og en cyclopenta-pyrrolo-pyrazinon-del.

Bepotastin er en andengenerations, ikke-sederende, selektiv histamin H1-receptorantagonist, der tilhører den kemiske klasse piperidin. Strukturelt har Bepotastine en piperidinring substitueret med en (4-chlorphenyl)(pyridin-2-yl)methoxygruppe i 4-positionen og en butansyresidekæde i 1-positionen med et enkelt stereocenter ved benzylcarbonet.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) er en første-i-klassen, oralt biotilgængelig lille-molekyle-hæmmer af B-celle lymfom 2 (BCL-2)-proteinet. Strukturelt har Venetoclax en kompleks heterocyklisk kerne forankret af en biarylacylsulfonamid-farmakofor med en nitrosubstitueret benzensulfonamiddel og en tetrahydropyranholdig substituent, der tilsammen giver udsøgt selektivitet for BCL-2 i forhold til andre anti-BCL-apopto2-familiemedlemmer.