Remdesivir

Remdesivir er et revolutionerende nukleotidanalog prodrug, der har transformeret behandlingslandskabet for alvorlige virusinfektioner, især COVID-19. Som et bredspektret antiviralt middel har Remdesivir vist aktivitet mod flere RNA-virusfamilier, herunder coronavirus (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovira (Ebola, Marburg) og paramyxovirus. Remdesivir administreres intravenøst ​​og omdannes intracellulært til den aktive triphosphatmetabolit, som hæmmer viral RNA-afhængig RNA-polymerase og stopper viral RNA-kædeforlængelse. FDA gav fuld godkendelse til Remdesivir til behandling af COVID-19 hos patienter, der kræver hospitalsindlæggelse, hvilket gør det til en hjørnesten i antiviral terapi under pandemien. Remdesivir fortsætter med at blive undersøgt for andre virale infektioner og som et potentielt terapeutisk middel mod nye virale trusler. Sammensætningen leveres som et materiale af høj renhed af forskningskvalitet (≥98 % HPLC) til antiviral forskning, formuleringsudvikling og analytiske referenceapplikationer.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Remdesivir
CAS nummer	1809249-37-3
Molekylær formel	C27H35N6O8P
Molekylvægt	602,58 g/mol
Udseende	Hvidt fast stof
Tæthed	1.47±0,1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Opbevaringstilstand	Opbevares ved -20°C

 

Anvendelse

---

Produktfordele: Remdesivir er en nukleosidanalog under udvikling af Gilead Sciences. Den 7. maj 2020 godkendte den japanske regering lægemidlet remdesivir udviklet af Gilead Sciences (GILD.US) til behandling af COVID-19, hvilket gør det til det første officielt godkendte lægemiddel til COVID-19-relaterede sygdomme i Japan, med prioriteret brug til alvorlige tilfælde. Remdesivir har endnu ikke modtaget godkendelse eller autorisation uden for Japan; i maj 2020 blev det imidlertid tildelt Emergency Use Authorization (EUA) af U.S. Food and Drug Administration (FDA). Selvom det endnu ikke er formelt godkendt til markedsfrigivelse af FDA, er dets markedspotentiale betydeligt, og det har en betydelig strategisk værdi som et terapeutisk middel. Remdesivir udviser bredspektret antiviral aktivitet, der viser effektivitet mod forskellige nye virale patogener i både in vitro- og dyremodelstudier, herunder ebola-virus, Marburg-virus, Mellemøstens luftvejssyndrom (MERS) og SARS-CoV-2. Derfor vil remdesivir sandsynligvis spille en terapeutisk rolle i fremtidige udbrud forårsaget af lignende vira. Til dato er remdesivir blevet godkendt til brug i 41 lande og regioner, herunder USA, Japan, Storbritannien, EU, De Forenede Arabiske Emirater, Indien og Canada, i forskellige former.

 

Antivirale lægemidler

---

Remdesivir tilhører klassen af ​​nukleosidanaloger og virker som en hæmmer af RNA-afhængig RNA-polymerase (RdRp), og udøver antivirale virkninger ved at undertrykke viral nukleinsyresyntese. Igangværende kliniske forsøg med ebolavirusinfektion er nået til fase II. Mus inficeret med MERS-virus udviste signifikant forbedrede resultater efter behandling med denne kombinationsterapi, karakteriseret ved reduceret viral replikation og forbedret lungefunktion.

 

Yuen Kwok-Yung, en mikrobiolog ved University of Hong Kong, betragter også remdesivir som det mest lovende lægemiddel mod 2019-nCoV og MERS. Dette lægemiddel er dog endnu ikke godkendt til brug i Kina.

 

To videnskabelige tidsskrifter på topniveau har i fællesskab udtalt, at remdesivir, udviklet til at bekæmpe ebola-virus, utilsigtet kan blive en potentiel løsning til at bekæmpe 2019-nCoV. Den 31. januar offentliggjorde Chemicalbook en erklæring fra Dr. Merdad Parsey, virksomhedens Chief Medical Officer, der skitserer lægemiddeludviklingsindsatsen i gang mod den nye coronavirus (2019-nCoV).

 

Dr. Merdad Parsey udtalte i meddelelsen: "Som reaktion på det globale udbrud af det nye coronavirus i 2019 som en folkesundhedsbegivenhed, engagerer Gilead i øjeblikket tæt kommunikation og samarbejde med globale sundhedsmyndigheder for at fremme kliniske forsøg med vores antivirale lægemiddel remdesivir. Gilead er forpligtet til at arbejde sammen med U.S. (CDC), Department of Health and Human Services (DHHS), Kinas CDC, Verdenssundhedsorganisationen (WHO), National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID), samt individuelle forskere og klinikere, til at udnytte vores omfattende erfaring og ressourcer inden for udvikling af antivirale lægemidler til at støtte patienter og institutioner verden over i bekæmpelsen af 2019-nCoV."

 

Remdesivir er endnu ikke blevet godkendt i noget land eller region på verdensplan, og dets sikkerhed eller virkning til klinisk brug er stadig ubevist. Men som svar på klinikeres behov og for at støtte arbejdet i visse regulerende myndigheder har vi omhyggeligt evalueret risici og fordele ved dette forsøgslægemiddel, for hvilket der ikke er indhentet data vedrørende 2019-nCoV. Gilead har givet Remdesivir til et lille antal patienter, der har behov for akut behandling, men som mangler tilgængelige terapeutiske muligheder.

 

Gilead arbejder i øjeblikket tæt sammen med Kinas sundhedsmyndigheder for at igangsætte et randomiseret, kontrolleret klinisk forsøg så hurtigt som muligt for at afgøre, om Remdesivir effektivt kan bruges til behandling af 2019-nCoV-infektion. Vi fremskynder også laboratorietests for at evaluere den antivirale aktivitet af remdesivir mod 2019-nCoV.

 

Selvom ingen data på nuværende tidspunkt viser anti-2019-nCoV-aktiviteten af ​​remdesivir, giver dets påviste effekt mod andre coronavirus os tillid. Remdesivir har vist betydelig antiviral aktivitet mod MERS- og SARS-vira in vitro og dyremodeller, som deler strukturelle ligheder med 2019-nCoV. Derudover har vi tilgængelige kliniske data om brugen af ​​remdesivir til akut behandling af patienter med ebolavirusinfektion.

 

Bioaktivitet

---

Remdesivir (GS-5734) er en nukleosidanalog med antiviral aktivitet, der udviser en EC50-værdi på 74 nM mod SARS-CoV og MERS-CoV i HAE-celler og en EC50-værdi på 30 nM mod murin hepatitisvirus i forsinkede hjernetumorceller.

 

Kontakt os

---

Dit antivirale forsknings- eller analytiske program fortjener en partner, der forstår den kritiske betydning af sammensatte kvalitet og dokumentation. Cosperpharm leverer Remdesivir af høj renhed med den analytiske stringens og responsive service, som forskere og producenter har brug for. Kontakt vores team i dag for at diskutere dine krav, anmode om et tilbud eller spørg om vores dokumentationspakker.