Roxatidinacetathydrochlorid

Roxatidin Acetate Hydrochloride er en specifik og kompetitiv histamin H₂-receptorantagonist anvendt til behandling af mavesår. Ved oral administration omdannes Roxatidin Acetate Hydrochloride hurtigt til dets aktive metabolit, roxatidin, som hæmmer bindingen af ​​histamin til H₂ receptorer på maveparietalceller. Denne hæmning reducerer både intracellulære cAMP-koncentrationer og mavesyresekretion, hvor Roxatidinacetathydrochlorid viser større styrke end cimetidin og ranitidin. Ud over sin anti-ulcus-aktivitet har Roxatidin Acetate Hydrochloride vist sig at hæmme trombocytfunktionen in vitro og at undertrykke væksten af ​​adskillige tumorer, herunder gastrointestinal cancer ved at reducere ekspression af vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF). Roxatidinacetathydrochlorid undertrykker også inflammatoriske reaktioner via hæmning af NF-κB og p38 MAPK aktivering. I kvalitetskontrolsammenhænge leveres Roxatidin Acetate Hydrochloride som en høj renhedsstandard for analysemetodeudvikling og kvalitetskontrolapplikationer. Forbindelsen er opløselig i vand, methanol og DMSO og opbevares ved 4 °C eller ved stuetemperatur på et køligt, mørkt sted.

 

 

 Produktparametre

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Roxatidinacetathydrochlorid
CAS nummer	93793-83-0
MDL nummer	MFCD00941429
Molekylær formel	C19H28N2O4·HCl
Molekylvægt	384,90 g/mol
Fysisk form	Solid
Udseende	Hvidt til næsten hvidt pulver til krystal
Smeltepunkt	1450-1460,0°C
Opløselighed	Opløseligt i vand, methanol og DMSO
Opbevaringstilstand	under inert gas (nitrogen eller argon) ved 2-8°C

 

Bioaktivitet

---

Roxatidin Acetate HCl er en specifik, kompetitiv histamin H2-receptorantagonist med en IC50 på 3,2 μM, som hæmmer mavesyresekretion og ulcusdannelse.

 

Syntetisk rute

---

1.Opløs 58 g (0,930 mol, renhed 90%) kaliumhydroxid i 1160 g vand og afkøl til 20-25°C. Derefter tilsættes 300 g (0,854 mol) rosiglitazonoxalat (forbindelse 9, fremstillet ifølge eksempel 7) og omrøres, indtil den er fuldstændig blandet.

 

2. Tilsæt ethylacetat (600 g + 450 g) til reaktionsblandingen, adskil den organiske fase, kombiner dem og tør med vandfrit natriumsulfat før filtrering. Koncentrer filtratet under reduceret tryk for at opnå 251 g Roxaidin (forbindelse 8).

 

3.Opløs 251 g Roxaidin i 500 g iseddike, tilsæt 170 g eddikesyreanhydrid. Opvarm under tilbagesvaling i 2 timer; efter afslutning af reaktionen koncentreres under reduceret tryk for at fjerne eddikesyre og afkøles til 15-20°C.

 

4. Tilsæt 600 g vand efterfulgt af 600 g ethylacetat. Under omrøring justeres pH til 9-10 med en vandig opløsning indeholdende 300 g kaliumcarbonat. Ekstraher med en blanding af 400 g og 300 g ethylacetat, kombiner de organiske faser, tør med vandfrit natriumsulfat, filtrer og koncentrer filtratet til opnåelse af 280 g roperidonacetat (forbindelse 10).

 

5.Opløs 280 g (0,804 mol) roperidonacetat i 1400 g acetone og afkøl til 0-5 °C. Tilsæt dråbevis en ethylacetatopløsning indeholdende 32 g hydrogenchlorid; et fast stof udfældes. Krystalliser ved 0-5 °C i 35 timer, filtrer og tør for at opnå 295 g roperidonacetathydrochlorid (teoretisk udbytte: 328,58 g baseret på 300 g af forbindelse 9; udbytte: 89,8%).

 

Produktkvalitetssikring

---

Cosperpharm har etableret et omfattende kvalitetssikringssystem for Roxatidin Acetate Hydrochloride, der opfylder de strenge forventninger til farmaceutisk API-fremstilling og analytiske referencestandardapplikationer:

 

Grundig analytisk karakterisering. Hver batch gennemgår analytisk frigivelsestest med flere teknikker: HPLC-renhed (>98,0% med fuld kromatografisk sporbarhed), ikke-vandig titrering (≥98,0%), smeltepunktsverifikation (146,0-150,0°C), udseendeverifikation (hvidt til næsten hvidt pulver til krystal), analyse af restopløsningsmiddel, bekræftelse af restopløsningsmiddel.

 

Fuld batchsporbarhed med retentionsprøver. Fra indkøb af råmateriale til hvert syntetisk trin – reduktiv aminering, kondensation, acylering, hydrolyse, saltdannelse og omkrystallisation – er hvert trin fuldt dokumenteret og sporbart. Hver batch modtager et unikt lotnummer med tilstrækkelige retentionsprøver vedligeholdt i overensstemmelse med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

 

Dokumentation klar til regulatorisk indsendelse. Hver forsendelse inkluderer et Certificate of Analysis (COA) med batchspecifikke renheds- og karakteriseringsdata, et Material Safety Data Sheet (SDS) og tolddokumentation til international levering. Cosperpharm leverer DMF-klare dokumentationspakker og tilpassede kvalitetsaftaler efter anmodning.

 

Kundeinitierede kvalitetsrevisioner. Kvalificerede kunder er velkomne til at auditere Cosperpharms produktions-, kvalitetskontrol- og dokumentationsfaciliteter. Kontakt venligst vores regulatoriske team for at planlægge en revision.

 

Kontakt os

---

Har du brug for Roxatidin Acetate Hydrochloride til din anti-ulcus API-fremstilling, udvikling af analytiske metoder eller procesforskning? Cosperpharm er klar til at levere.