Pålidelig producent af aktive farmaceutiske ingredienser, der understøtter global sundhedspleje

Ibrutinib (PCI-32765) er en første-i-klassen, oralt biotilgængelig, irreversibel lille-molekyle-hæmmer af Brutons tyrosinkinase (BTK). Strukturelt har Ibrutinib en pyrazolo[3,4‑d]pyrimidinkerne med en 4‑phenoxyphenylsubstituent i 3‑positionen, en aminopyrimidindel og en piperidinring, der bærer en acrylamid Michael-acceptor. Denne molekylære arkitektur gør det muligt for Ibrutinib at danne en kovalent binding med Cys481 i den ATP-bindende lomme af BTK gennem akrylamidsprænghovedet, hvilket resulterer i irreversibel enzymhæmning.

Fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) er en potent, selektiv, oralt tilgængelig og ikke-kovalent Brutons tyrosinkinase (BTK)-hæmmer udviklet af Roche/Genentech. Strukturelt har Fenebrutinib en kompleks fusioneret heterocyklisk kerne med et hydroxymethyl-substitueret bipyridinyl-stillads, en piperazinyl-oxetanyl-substituent og en cyclopenta-pyrrolo-pyrazinon-del.

Bepotastin er en andengenerations, ikke-sederende, selektiv histamin H1-receptorantagonist, der tilhører den kemiske klasse piperidin. Strukturelt har Bepotastine en piperidinring substitueret med en (4-chlorphenyl)(pyridin-2-yl)methoxygruppe i 4-positionen og en butansyresidekæde i 1-positionen med et enkelt stereocenter ved benzylcarbonet.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) er en første-i-klassen, oralt biotilgængelig lille-molekyle-hæmmer af B-celle lymfom 2 (BCL-2)-proteinet. Strukturelt har Venetoclax en kompleks heterocyklisk kerne forankret af en biarylacylsulfonamid-farmakofor med en nitrosubstitueret benzensulfonamiddel og en tetrahydropyranholdig substituent, der tilsammen giver udsøgt selektivitet for BCL-2 i forhold til andre anti-BCL-apopto2-familiemedlemmer.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) er en reversibel, ATP-kompetitiv hæmmer af cyclin-afhængige kinaser 4 og 6 (CDK4/6). Strukturelt har Abemaciclib en 2-aminopyrimidinkerne substitueret med en fluoreret benzimidazoldel og en N-ethylpiperazinylmethylpyridinsidekæde. Molekylet indeholder to fluoratomer, otte nitrogenatomer og en molekylær ramme, der muliggør potent og selektiv inhibering af CDK4/cyclin D1 over CDK6/cyclin D1-komplekser.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) er en første-i-klassen, oralt biotilgængelig lille molekyle-hæmmer af poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 1 og 2. Strukturelt har Olaparib en phthalazinylgruppe, der er substitueret med en fluorarzinon-ring, der er substitueret med en piperabenzylsyre. cyclopropancarbonyldel. Molekylet indeholder et phthalazin-1(2H)-on-stillads, der er essentielt for PARP-hæmmende aktivitet, hvor piperazinringen giver nøgleinteraktioner inden for det aktive PARP-sted.